藥劑學(xué)考試輔導(dǎo)筆記:經(jīng)皮吸收制劑

經(jīng)皮吸收制劑TDDS、TTS：指由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度的制劑。
　　分四類：
　　1、膜控釋型：零級(jí)     
　　2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放
　　3、骨架擴(kuò)散型：均勻分散或溶解在骨架中，符合Higuchi方程  
　　4、微貯庫(kù)型：具膜控和骨架型特點(diǎn)，符合零級(jí)或Higuchi方程 

　　經(jīng)皮吸收制劑的設(shè)計(jì)
　　一、皮膚的基本生理構(gòu)造：分子質(zhì)量大，水溶性藥物較難吸收。
　　二、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：
　　1、皮膚的水合作用  
　　2、角質(zhì)層的厚度  
　　3、皮膚條件  
　　4、皮膚的結(jié)合作用
　　三、TDDS設(shè)計(jì)的劑型因素： 
　　1、藥物劑量：10-15mg  
　　2、分子大小及溶解度：>600難透過(guò)角質(zhì)層  水、油中溶解度大且接近   
　　3、PH與pKa          
　　4、TDDS中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動(dòng)擴(kuò)散
　　四、滲透促進(jìn)劑在TDDS中的應(yīng)用：
　　1、 表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
　　3、 氮酮類化合物：月桂氮  酮Azone，
　　4、 國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用
　　5、 醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇   單獨(dú)不佳
　　6、 合用醫(yī)學(xué)全.在.線網(wǎng)站m.payment-defi.com
　　7、 其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，
　　8、 氨基酸 ，
　　9、 尿素
　　五、經(jīng)皮吸收制劑研究用儀器：1、滲透擴(kuò)散池  2、擴(kuò)散液和接收液   3、皮膚樣品

　　經(jīng)皮吸收制劑的制備
　　一、膜材的加工方法：涂膜法、熱熔法    膜材的改性：溶蝕法、拉伸法、核輻射法    膜材的復(fù)合成型：涂布和干燥、復(fù)合
　　二、常用材料： 
　　(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯 
　　(二)、壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠 
　　(三)、其他材料：1、背襯材料  2、防粘材料 3、藥庫(kù)材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
　　三、TDDS的質(zhì)量控制： 
　　(一)、釋放速率、透皮速率和釋放度：釋放速率應(yīng)小于透皮速率。 
　　(二)、粘合性能：
　　1、初粘力
　　2、粘合力：壓敏膠與被粘物力，應(yīng)依次增加  
　　3、內(nèi)聚力：壓敏本身的剪切強(qiáng)度  
　　4、粘基力：壓敏膠與基材的粘合力 
　　(三)、含量與生物利用度