|
靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
應(yīng)具備：
1、定位濃集
2、控制釋藥
3、載體無毒可生物降解
一、分類：
1、被動靶向制劑：利用液晶、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度
2、主動靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
二、靶向性評價：三個參數(shù) 大于
1，有靶向性，越大越好1、相對攝取率re
2、靶向效率 t e
3、峰濃度比Ce
被動靶向制劑
一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點：
1、靶向性和淋巴定向性
2、緩釋性
3、細(xì)胞親和性和組織相容性
4、降低毒性
5、提高穩(wěn)定性
(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、制備方法：
1、注入法：大多得單室 <0.2um
2、薄膜分散法
3、超聲波分散法
4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大
5、冷凍干燥法
(四)、作用機制：作用過程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合
(五)、質(zhì)量評價：
1、形態(tài)、粒徑及其分布
2、包封率及載藥量
3、滲透率
4、藥物體內(nèi)分布
二、乳劑：靶向性特點是對淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
1、乳滴粒徑
2、油相的影響
3、乳化劑的種類和用量
4、乳劑的類型
三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。
目的：緩釋長效、靶向
1、 微球特性：
(1)、靶向性：一般為被動靶向，
2、 小于3um被肝脾巨噬細(xì)胞攝取。
(2)、釋藥特性：擴散、材料的溶解、材料的降解。
2、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。
四、納米囊和納米球：納米囊：屬藥庫膜殼型；納米球：屬基質(zhì)骨架型，多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，10-1000nm內(nèi)，可分散在水中形成近似膠體溶液。
特點：緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用。
制備方法：
1、膠束聚合法
2、乳化聚合法
3、界面聚合法
4、鹽析固化法
5、液中干燥法
[1] [2] 下一頁
... |
