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  執(zhí)業(yè)藥師考試輔導—藥物化學(三)           ★★★ 【字體:

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導—藥物化學(三)

來源:醫(yī)學全在線 更新:2007-7-4 考研論壇


第二節(jié)  雌激素 
雌二醇:雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17β-二醇      
治療卵巢功能不全引起的病癥,更年期障礙、子宮發(fā)育不全及月經(jīng)失調(diào)等。不易口服。 
炔雌醇:3-羥基-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5-(10)-三烯-20-炔-17醇   與孕激素配伍成口服避孕藥 
己烯雌酚:同雌二醇,活性更強,口服有效,尚用作應急事后避孕藥。 
共性:1、堿性中與苯甲酰氯作用,酚羥基;。  雌二醇、炔雌醇 
        2、硫酸中呈色:雌二醇(黃綠色);炔雌醇(紅色);己烯雌酚(橙黃色) 
第三節(jié)  孕激素  醫(yī)學.全在.線www.med126.com
黃體酮(孕酮):孕甾-4-烯-3,20-二酮    兩種晶形,a,β ,β易轉(zhuǎn)為a ,活性無差別。 
       1、C-20位上甲基酮,與高鐵離子絡合,生成藍紫色。(其他淡紫或不顯色) 
       2、羰基:鹽酸羥胺反應                       制成油注射劑,用于流產(chǎn) 
       3、與異煙肼生成淺黃色化合物                         
醋酸甲地孕酮: 6-甲基-17a-羥基-孕甾-4,6-烯-3,20-二酮醋酸酯        與雌激素配伍為避孕藥 
醋酸甲羥孕酮:6a-甲基-17a-羥基-孕甾-4 - 烯- 3,20-二酮醋酸酯  安宮黃體酮,可作長效避孕針 
炔諾酮: 17β-羥基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮              與雌激素配伍為避孕藥 
左炔諾酮:D(-)-17a-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮            廣泛,生物利用度高 
替勃龍:17β-羥基7a-甲基-雌甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮    另同炔諾酮    抑制絕經(jīng)期婦女骨丟失雙炔失碳酯:抗著床口服避孕藥。   2a 、17a-二乙炔基 
米非司酮:11β-(4-二甲胺基苯基)-17β-羥基-17a-丙炔基-雌甾-4,9-二烯-3-酮    抗早孕 
共性:1、含羰基:鹽酸羥胺反應   全部有 
2、存在 -C≡CH ,乙醇液遇硝酸銀生成白色沉淀 。炔雌醇、炔諾酮、左炔諾酮 
3、酯基共性:加堿水解,與硫酸共熱,產(chǎn)生乙酸乙酯香味。  醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮 
第四節(jié)  腎上腺皮質(zhì)激素 
醋酸氫化可的松:11β,17a,21- 三羥基-孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯     搶救危重中毒感染 
醋酸地塞米松:16a-甲基-11β,17a,21-三羥基-9a- 氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 
      1、a-羥基酮:兩者都有,甲醇液與堿性酒石酸共熱,氧化亞銅橙紅色沉淀 
      2、醋酸酯:兩者都有,醇制氫氧化鉀與硫酸共熱,生成乙酸乙酯香味。 
      3、地塞米松:氟離子反應 
醋酸潑尼松龍:(醋酸氫化潑尼松、醋酸強的松龍)    比氫化可的松1,2位多一個雙鍵 
醋酸氟輕松:  雙氧…6a ,9-二氟…… 
醋酸曲安奈德:雙氧……9氟……     比上少一個氟 
第十六章   維生素 
第1節(jié) 脂溶性維生素 
一、維生素A類: 存在于動物來源的食物如肝奶、蛋黃中,尤以海洋魚類肝油中。 
藥典收載VA是維生素A醇的醋酸酯的油溶液,藥用VA是穩(wěn)定性強的維生素A醋酸酯的油制劑。 
維生素A1(視黃醇):性質(zhì)不穩(wěn)定   1、易氧化(烯丙醇結構)   2、異構化  維生素A2(去氫--) 
維生素A醋酸酯:體內(nèi)被酶水解為VA1醇。   全反式 
二、維生素D類:甾醇的開環(huán)衍生物,臨床主用于抗佝僂病。 
維生素D2: 9、10--開環(huán)麥角甾……    1、光、空氣變質(zhì)    2、酸敏感 
維生素D3: 9、10--開環(huán)膽甾……      1、遇光空氣變質(zhì)     前藥 
VD效價國際單位以VD3為標準,1 IU相當于0.025 ug D3。 
三、維生素E類:苯并二氫吡喃衍生物   天然VE右旋,合成消旋 
維生素E醋酸酯:用于習慣性流產(chǎn),不育癥,進行性肌營養(yǎng)不良等?顾ダ弦嘤凶饔。 
四、維生素K類:具有2-甲萘醌……   具有凝血作用,用于凝血酶原過低及新生兒出血癥。
第二節(jié)  水溶性維生素 
一、維生素B類:VB1(鹽酸硫胺):腳氣    VB2 (核黃素):脂溢性皮炎     VB12:巨幼紅細胞貧血 
維生素B6(鹽酸吡多辛):四取代吡啶衍生物,吡多辛、吡多醛、吡多胺,體內(nèi)相互轉(zhuǎn)化 
 1、有升化性,水液酸性   2、水液空氣氧化、酸液穩(wěn)定 
     3、120℃ 雙分子聚合     4、氯亞胺基-2、6-二氯醌 -藍-紅  
      VB6:用于治療因放射治療、妊娠引起的惡心嘔吐,周圍神經(jīng)炎,脂溢性皮炎。 
二、維生素C(抗壞血酸):水液酸性、兩個手性碳,酮式-烯醇式互變,水液以烯醇式存在。 
                        水液被空氣中氧氧化成去氫抗壞血酸、草酸。 
臨床用于減低毛細血管脆性,抗壞血病,預防冠心病,大量靜脈注射用于克山病的治療。 

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