第二節(jié) 雌激素 雌二醇:雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17β-二醇 治療卵巢功能不全引起的病癥,更年期障礙、子宮發(fā)育不全及月經(jīng)失調(diào)等。不易口服。 炔雌醇:3-羥基-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5-(10)-三烯-20-炔-17醇 與孕激素配伍成口服避孕藥 己烯雌酚:同雌二醇,活性更強,口服有效,尚用作應急事后避孕藥。 共性:1、堿性中與苯甲酰氯作用,酚羥基;。 雌二醇、炔雌醇 2、硫酸中呈色:雌二醇(黃綠色);炔雌醇(紅色);己烯雌酚(橙黃色) 第三節(jié) 孕激素 醫(yī)學.全在.線www.med126.com 黃體酮(孕酮):孕甾-4-烯-3,20-二酮 兩種晶形,a,β ,β易轉(zhuǎn)為a ,活性無差別。 1、C-20位上甲基酮,與高鐵離子絡合,生成藍紫色。(其他淡紫或不顯色) 2、羰基:鹽酸羥胺反應 制成油注射劑,用于流產(chǎn) 3、與異煙肼生成淺黃色化合物 醋酸甲地孕酮: 6-甲基-17a-羥基-孕甾-4,6-烯-3,20-二酮醋酸酯 與雌激素配伍為避孕藥 醋酸甲羥孕酮:6a-甲基-17a-羥基-孕甾-4 - 烯- 3,20-二酮醋酸酯 安宮黃體酮,可作長效避孕針 炔諾酮: 17β-羥基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮 與雌激素配伍為避孕藥 左炔諾酮:D(-)-17a-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮 廣泛,生物利用度高 替勃龍:17β-羥基7a-甲基-雌甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮 另同炔諾酮 抑制絕經(jīng)期婦女骨丟失雙炔失碳酯:抗著床口服避孕藥。 2a 、17a-二乙炔基 米非司酮:11β-(4-二甲胺基苯基)-17β-羥基-17a-丙炔基-雌甾-4,9-二烯-3-酮 抗早孕 共性:1、含羰基:鹽酸羥胺反應 全部有 2、存在 -C≡CH ,乙醇液遇硝酸銀生成白色沉淀 。炔雌醇、炔諾酮、左炔諾酮 3、酯基共性:加堿水解,與硫酸共熱,產(chǎn)生乙酸乙酯香味。 醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮 第四節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素 醋酸氫化可的松:11β,17a,21- 三羥基-孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 搶救危重中毒感染 醋酸地塞米松:16a-甲基-11β,17a,21-三羥基-9a- 氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 1、a-羥基酮:兩者都有,甲醇液與堿性酒石酸共熱,氧化亞銅橙紅色沉淀 2、醋酸酯:兩者都有,醇制氫氧化鉀與硫酸共熱,生成乙酸乙酯香味。 3、地塞米松:氟離子反應 醋酸潑尼松龍:(醋酸氫化潑尼松、醋酸強的松龍) 比氫化可的松1,2位多一個雙鍵 醋酸氟輕松: 雙氧…6a ,9-二氟…… 醋酸曲安奈德:雙氧……9氟…… 比上少一個氟 第十六章 維生素 第1節(jié) 脂溶性維生素 一、維生素A類: 存在于動物來源的食物如肝奶、蛋黃中,尤以海洋魚類肝油中。 藥典收載VA是維生素A醇的醋酸酯的油溶液,藥用VA是穩(wěn)定性強的維生素A醋酸酯的油制劑。 維生素A1(視黃醇):性質(zhì)不穩(wěn)定 1、易氧化(烯丙醇結構) 2、異構化 維生素A2(去氫--) 維生素A醋酸酯:體內(nèi)被酶水解為VA1醇。 全反式 二、維生素D類:甾醇的開環(huán)衍生物,臨床主用于抗佝僂病。 維生素D2: 9、10--開環(huán)麥角甾…… 1、光、空氣變質(zhì) 2、酸敏感 維生素D3: 9、10--開環(huán)膽甾…… 1、遇光空氣變質(zhì) 前藥 VD效價國際單位以VD3為標準,1 IU相當于0.025 ug D3。 三、維生素E類:苯并二氫吡喃衍生物 天然VE右旋,合成消旋 維生素E醋酸酯:用于習慣性流產(chǎn),不育癥,進行性肌營養(yǎng)不良等?顾ダ弦嘤凶饔。 四、維生素K類:具有2-甲萘醌…… 具有凝血作用,用于凝血酶原過低及新生兒出血癥。 第二節(jié) 水溶性維生素 一、維生素B類:VB1(鹽酸硫胺):腳氣 VB2 (核黃素):脂溢性皮炎 VB12:巨幼紅細胞貧血 維生素B6(鹽酸吡多辛):四取代吡啶衍生物,吡多辛、吡多醛、吡多胺,體內(nèi)相互轉(zhuǎn)化 1、有升化性,水液酸性 2、水液空氣氧化、酸液穩(wěn)定 3、120℃ 雙分子聚合 4、氯亞胺基-2、6-二氯醌 -藍-紅 VB6:用于治療因放射治療、妊娠引起的惡心嘔吐,周圍神經(jīng)炎,脂溢性皮炎。 二、維生素C(抗壞血酸):水液酸性、兩個手性碳,酮式-烯醇式互變,水液以烯醇式存在。 水液被空氣中氧氧化成去氫抗壞血酸、草酸。 臨床用于減低毛細血管脆性,抗壞血病,預防冠心病,大量靜脈注射用于克山病的治療。
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