☆☆☆☆考點(diǎn)2：栓劑基質(zhì)
優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具備下列要求：
�。�1）室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，塞入腔道時(shí)不變形或碎裂。在體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。
�。�2）與藥物混合后不起反應(yīng)，亦不妨礙主藥的作用與含量測(cè)定。
�。�3）對(duì)黏膜無(wú)刺激性、無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性，欲產(chǎn)生局部作用的栓劑，基質(zhì)釋藥應(yīng)緩慢而持久；欲起全身作用者，則要求引入腔道后能迅速釋藥。
（4）基質(zhì)本身穩(wěn)定，在儲(chǔ)藏過(guò)程中不發(fā)生理化性質(zhì)變化，不易生霉變質(zhì)等。
（5）具有潤(rùn)濕或乳化的性質(zhì)。水值較高，即能容納較多的水。
�。�6）適用于熱熔法和冷壓法制備栓劑，且易于脫模。
�。�7）油性基質(zhì)的酸價(jià)應(yīng)在0.2以下，皂化價(jià)應(yīng)在200～245之間，碘價(jià)低于7，熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差要小。
常用的栓劑基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類。
1.油脂性基質(zhì)
�。�1）可可豆脂。在常溫下為黃白色固體，無(wú)刺激性，可塑性好，能與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌。熔點(diǎn)為30～35℃，加熱至25℃時(shí)開始軟化，在體 溫下可迅速融化。在10～20℃時(shí)易粉碎成粉末。能與多種藥物混合制成可塑性團(tuán)快，含10℃以下羊毛脂時(shí)其可塑性增加。與藥物的水溶液不能混合，但可加適 量乳化劑制成乳劑基質(zhì)。
�。�2）半合成脂肪酸甘油酯。具有適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗，為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。包括椰油脂、山蒼子油脂及棕櫚酸脂。
�。�3）合成脂肪酸酯。乳白色或微黃色蠟狀固體，略有脂肪臭，遇熱水可膨脹，熔點(diǎn)為36～38℃，對(duì)腔道黏膜無(wú)明顯刺激性。
2.水溶性基質(zhì)
�。�1）甘油明膠。水、明膠、甘油按10：20：70的比例在水浴上加熱融合，蒸去大部分水，放冷后凝固而成。多用作陰道栓劑基質(zhì)，在局部起作用。其優(yōu)點(diǎn)是有彈性、不易折斷，且在體溫下不熔化，但塞入腔道后能軟化并緩慢地溶于分泌液中，使藥效緩和而持久。
�。�2）聚乙二醇類。無(wú)生理作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放水溶性藥物，亦能釋放脂溶性藥物。吸濕性較強(qiáng)，受潮容易變形，所以PEG基質(zhì)栓應(yīng)儲(chǔ)存于干燥處。
�。�3）非離子型表面活性劑類。包括吐溫-61（可與多數(shù)藥物配伍，且無(wú)毒性、無(wú)刺激性，貯藏時(shí)亦不易變質(zhì)）、聚氧乙烯-40（單硬脂酸酯類商品代 號(hào)"S-40"，為表面活性劑類基質(zhì)）、泊洛沙姆（是聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物，為表面活性劑類基質(zhì)，較常用的型號(hào)為188型，能促進(jìn)藥物的吸收）。