1.栓劑的概念
栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。
栓劑在常溫下為固體,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液,逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。
2.栓劑的種類(lèi)
栓劑按給藥途徑不同分為直腸用、陰道用、尿道用栓劑等,如肛門(mén)栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓等,其中最常用的是肛門(mén)栓和陰道栓。
(1)肛門(mén)栓。肛門(mén)栓有圓錐型、圓柱形、魚(yú)雷形等形狀。每顆重量約2g,長(zhǎng)3~4cm,兒童用約1g.其中以魚(yú)雷形較好,塞入肛門(mén)后,因括約肌收縮容易壓入直腸內(nèi)。
(2)陰道栓。陰道栓有球形、卵形、鴨嘴形等形狀,每顆重量約2~5g,直徑1.5~2.5cm,其中以鴨嘴形的表面積最大。
(3)尿道栓。有男女之分,男用的重約4g,長(zhǎng)1.0~1.5cm;女用的重約2g,長(zhǎng)0.60~0.75cm.
3.栓劑的特點(diǎn)
(1)局部作用。通常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成栓劑,可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用。例如用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的洗必泰栓等均為局部作用的栓劑。
。2)全身作用。栓劑的全身作用主要是通過(guò)直腸給藥,并吸收進(jìn)入血循環(huán)而達(dá)到治療作用。直腸吸收藥物有3條途徑:(1)不通過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。塞入距肛 門(mén)2cm處,藥物經(jīng)中下直腸靜脈進(jìn)入下腔靜脈,繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入血循環(huán);(2)通過(guò)門(mén)肝系統(tǒng)。塞入距肛門(mén)6cm處,藥物經(jīng)上直腸靜脈入門(mén)靜脈,經(jīng)肝臟代謝 后,再進(jìn)入血循環(huán);(3)藥物經(jīng)直腸黏膜進(jìn)入淋巴系統(tǒng),其吸收情況類(lèi)似于經(jīng)血液的吸收。
與口服制劑比較,全身作用的栓劑有下列一些特點(diǎn):
(1)藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性。
。2)對(duì)胃有刺激的藥物可用直腸給藥。
。3)用藥方法得當(dāng),可以避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)。
(4)直腸吸收比口服干擾因素少。
(5)對(duì)不能或者不愿吞服藥物的成人或小兒患者用此法給藥較方便。
。6)給藥不如口服方便。
4.栓劑的質(zhì)量要求
。1)藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻,栓劑外形應(yīng)完整光滑,無(wú)刺激性;
。2)塞入腔道后,應(yīng)能融化、軟化或溶化,并與分泌液混合,逐漸釋放出藥物,產(chǎn)生局部或全身作用;
。3)有適宜的硬度,以免在包裝、儲(chǔ)存或使用時(shí)變形。