1.概念
將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱(chēng)為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱(chēng)為囊材）中而形成的微小囊狀物，稱(chēng)為微型膠囊，簡(jiǎn)稱(chēng)微囊，直徑在 1～5000μm.制備微型膠囊的過(guò)程簡(jiǎn)稱(chēng)為微囊化，這種技術(shù)稱(chēng)為微型包囊技術(shù)。微囊可進(jìn)一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑，用微囊制成的制劑稱(chēng)為微囊化 制劑。
2.藥物微囊化的應(yīng)用特點(diǎn)
�。�1）提高藥物的穩(wěn)定性。一些不穩(wěn)定藥物，如易氧化藥物β-胡蘿卜素、易水解藥物阿司匹林，制成微囊化制劑后能夠在一定程度上避免光線(xiàn)、濕度和氧的影響，防止藥物的分解，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性；揮發(fā)油等制成微囊能夠防止其揮發(fā)，提高了制劑的物理穩(wěn)定性。
�。�2）掩蓋藥物的不良臭味。如大蒜素、魚(yú)肝油、氯貝丁酯等藥物制成微囊化制劑后，可以有效地掩蓋藥物的不良臭味。
�。�3）防止藥物在胃腸道內(nèi)失活，減少藥物對(duì)胃腸道的刺激性。如尿激酶、紅霉素易在胃腸道失活，氯化鉀對(duì)胃的刺激性較大，微囊化可克服這些副作用。
�。�4）控制藥物的釋放。利用緩釋、控釋微囊化材料將藥物制成微囊后，可以延緩藥物的釋放，延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，達(dá)到長(zhǎng)效目的，如復(fù)方甲地孕酮微囊注射劑、慢心律微囊骨架片等。
�。�5）使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于制劑的生產(chǎn)、貯存和使用。如油類(lèi)、香料和脂溶性維生素等。
（6）減少藥物的配伍變化。如阿司匹林與氯苯那敏配伍后阿司匹林的降解加速，分別包囊后可以避免這種配伍變化。
（7）使藥物濃集于靶區(qū)�？拱┧幬镏瞥晌⒛倚桶邢蛑苿�，可將藥物濃集于肝或肺部等靶區(qū)，降低毒副作用，提高療效。
☆ ☆考點(diǎn)2：微型膠囊常用的囊材及特點(diǎn)
1.囊材的一般要求
性質(zhì)穩(wěn)定；有適宜的釋藥速度，無(wú)毒、無(wú)刺激性，能與藥物配伍，不影響藥物的藥理作用和含量測(cè)定，有一定的強(qiáng)度和可塑性，有適宜的黏度、滲透性、溶解性等。
2.常用囊材
�。�1）高分子囊材�？捎糜谖⒛夷也牡奶烊桓叻肿硬牧现饕堑鞍踪|(zhì)類(lèi)和植物膠類(lèi)，具有穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性能好的特點(diǎn)，是最常用的囊材。①明膠。藥用 明膠按制備時(shí)水解方法不同，分為酸法明膠（A型）和堿法明膠（B型）。A型明膠的等電點(diǎn)為7～9，25℃時(shí)10g/L溶液的pH為3.8～6.0；B型明 膠穩(wěn)定而不易長(zhǎng)菌，等電點(diǎn)為4.7～5.0，25℃時(shí)10g/L溶液的pH值為5～7.4.常用量為20～100/L.②阿拉伯膠。一般常與明膠等量配合 使用，用量亦為20～100g/L.③海藻酸鹽。一般以鈣鹽或鎂鹽形式存在，不溶于水，可在微囊化過(guò)程中加入CaCl2使海藻酸鈉固化成囊。也可與甲殼素 或聚賴(lài)氨酸合用作復(fù)合囊材。④殼聚糖（脫乙酰殼多糖）。是N-乙酰-氨基葡萄糖以β-1，4苷鍵結(jié)合而成的氨基多糖，在水及有機(jī)溶劑中均難溶解。⑤蛋白 類(lèi)。常用作囊材的有白蛋白（如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白）、玉米蛋白、雞蛋白等，可生物降解，無(wú)明顯抗原性。
�。�2）半合成高分子囊材。常用的是纖維素類(lèi)衍生物，其特點(diǎn)是毒性小、黏度大、成鹽后溶解度增大。由于易水解，故不宜高溫處理。包括：羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、乙基纖維素（EC）及甲基纖維素（MC）。
�。�3）合成高分子囊材。有生物不可降解和生物可降解兩類(lèi)囊材。生物不可降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等；生物不可降解但可在一定pH 條件下溶解的囊材有聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇等。生物可降解的高分子材料如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物等，它們的共同特點(diǎn)是無(wú) 毒、成膜性及成球性好、化學(xué)穩(wěn)定性高，可用于注射給藥。