氯沙坦
          
        
    
          藥物類別:
         抗高血壓用藥
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氯沙坦

藥物類別:
高血壓用藥
所屬類別:
血管緊張素II受體拮抗藥
藥物名稱:
氯沙坦
英文名稱:
Losartan
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
羅賽通,蘆沙坦 Avastar,Cozzar
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
氯沙坦鉀片 50mg;100mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內(nèi)源性及外源性的血管緊張素Ⅱ所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素Ⅱ及緩激肽的代謝過程。
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。通過對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月,大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來評(píng)價(jià)氯沙坦鉀的潛在毒性,未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。
藥動(dòng)學(xué):
本品口服吸收良好,經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3~4小時(shí)達(dá)到峰值。半衰期分別為2小時(shí)和6~9小時(shí)。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。
適應(yīng)癥:
本品適用于治療原發(fā)性高血壓
用法用量:
口服給藥:
(1)對(duì)大多數(shù)病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。
(2)在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。
(3)對(duì)血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天一次25mg的起始劑量。
(4)對(duì)老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人,不必調(diào)整起始劑量。
(5)對(duì)有肝功能損害病史的的病人應(yīng)考慮使用較低劑量。
(6)可同其他抗高血壓藥物一起使用。
(7)可與或不與食物同時(shí)服用。
不良反應(yīng):
本品耐受性良好;不良反應(yīng)輕微且短暫,尚未發(fā)生因藥物不良反應(yīng)而需終止治療病例。應(yīng)用本品時(shí)總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。
在對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照研究中,1%及以上用本品治療的病人中,與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外,不足1%的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對(duì)照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低,但也有個(gè)別報(bào)道。
在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙對(duì)照研究中,應(yīng)用本品后,不論是否與藥物有關(guān),發(fā)生率在1%及以上的不良反應(yīng)有:

氯沙坦鉀片(n=2085)
空白片(n=535)
全 身
腹 痛
1.7
1.7
乏力/疲勞
3.8
3.9
1.1
2.6
水腫/腫脹
1.7
1.9
心血管系統(tǒng)
1.0
0.4
心動(dòng)過速
1.0
1.7
消化系統(tǒng)
1.9
1.9
消化不良
1.1
1.5
惡心
1.8
2.8
肌肉骨胳系統(tǒng)
背痛
1.6
1.1
肌肉痙攣
1.0
1.1
神經(jīng)/精神系統(tǒng)
頭暈
4.1
2.4
14.1
17.2
1.1
0.7
呼吸系統(tǒng)
3.1
2.6
鼻充血
1.3
1.1
咽炎
1.5
2.6
竇性失調(diào)
1.0
1.3
6.5
5.6

本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括:
過敏反應(yīng):血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹,及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎,包括亨諾克?舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道。
胃腸道反應(yīng):肝炎(少有報(bào)道),肝功能異常。
血液系統(tǒng):貧血。
肌肉骨胳系統(tǒng):肌痛。
神經(jīng)/精神系統(tǒng):偏頭痛。
呼吸系統(tǒng):咳嗽。
皮膚:蕁麻疹,瘙癢。
實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果
在原發(fā)性高血壓臨床對(duì)照試驗(yàn)中,很少有應(yīng)用本品的病人在實(shí)驗(yàn)室參數(shù)方面出現(xiàn)臨床上有重要意義的變化。1.5%的病人出現(xiàn)高血鉀癥(血清鉀>5.5mEq/L)。ALT的升高較罕見,并在停藥后恢復(fù)正常。
相互作用:
在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中,已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報(bào)道利福平氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒有得到評(píng)價(jià)。
與其他抑制血管緊張素Ⅱ及其作用的藥物一樣,本品與保鉀利尿藥(如:螺內(nèi)酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí),可導(dǎo)致血鉀升高。
與其他抗高血壓藥物一樣,非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。

注意事項(xiàng):
1.低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào)血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人),可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況,或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。
2.肝功能損害
藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加,故對(duì)有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見用法用量)。
3.腎功能損害
由于抑制了腎素-血管緊張素系統(tǒng),已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo);停止治療后,這些腎功能的變化可以恢復(fù)。對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的病人,影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治療后,這些腎功能的變化可以恢復(fù)。
療效評(píng)價(jià):

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