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藥 品 名 稱 | 多西環(huán)素 |
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英 文 藥 名 | Doxycycline |
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其 他 名 稱 | Doryx、Doxitard、Doxy、GS-3605、Geobioticodepot、Gibidox、Hicpamicina、Hydramycin、Lampodox、Liomycin、Liviatin、Livnatin、Midoxin、Mono-doxin、Monomycin、Teradox、Vibradox、Vibramycin、Doxycycline Hydrochloride、長效土霉素、多西霉素、福多力、強(qiáng)力霉素、去氧土霉素、脫氧土霉素、偉霸媚俗、偉包霉素、鹽酸多西環(huán)素。 |
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藥 理 作 用 |
四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌對多西環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對本品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。本品與四環(huán)素類抗生素不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能特異性與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。動物試驗證實本品有致畸性。體外試驗表明本品在一定濃度時有致突變的可能。 本品口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，進(jìn)食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg后，血藥高峰濃度為1.8-2.9mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液，多西環(huán)素有較高的脂溶性，對組織穿透力較強(qiáng)，在胸導(dǎo)管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度，約為血藥濃度的60%-75%，在膽汁中濃度可達(dá)同期血藥濃度的10－20倍，表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg。蛋白結(jié)合率為80%－93%，血消除半衰期(T1/2)為12-22小時，腎功能減退者T1/2延長不明顯。本品部分在肝內(nèi)代謝滅活，主要自腎小球濾過排泄，給藥后24小時內(nèi)可排出約35%-40%。腎功能損害患者應(yīng)用本品時，藥物自胃腸道的排泄量增加，成為主要排泄途徑，因此本品是四環(huán)素類中可安全用于腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于敏感菌所致的滲出性扁桃體炎、肺部感染、尿路感染、膽道感染、菌痢、蜂窩織炎及唑瘡、酒糟鼻等。也用于衣原體、支原體、立克次體等所致的性病、肺炎、立克次體病等。 |
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禁 忌 癥 | 有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)消化系統(tǒng)：本品口服可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。 (2)肝毒性:脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發(fā)生，亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。偶可發(fā)生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)肝病。 (3)過敏反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，少數(shù)病人可有蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬可有光敏現(xiàn)象。所以，建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。 (4)血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。 (5)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等，停藥后可緩解。 (6)二重感染：長期應(yīng)用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。 (7)四環(huán)素類的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，并致維生素缺乏、真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎和舌炎等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑，膠囊劑0.05g，0.1g；顆粒劑2.5g：50mg，5g：0.1g。 |
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注 意 事 項 |
(1)應(yīng)用本品時可能發(fā)生耐藥菌的過度繁殖。一旦發(fā)生二重感染，即停用本品并予以相應(yīng)治療。 (2)治療性病時，如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。 (3)長期用藥時應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)以及肝功能。 (4)腎功能減退患者可應(yīng)用本品，不必調(diào)整劑量，應(yīng)用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。 (5)本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
