☆ 考點(diǎn)4：鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系
絕大多數(shù)臨床使用的鎮(zhèn)痛藥在構(gòu)效關(guān)系上符合阿片受體的三點(diǎn)結(jié)合學(xué)說。構(gòu)效關(guān)系歸結(jié)如下：
1.有一個(gè)堿性中心，在生理pH條件下大部分電離為陽離子，可與受體表面的陰離子受點(diǎn)結(jié)合。
2.具有苯環(huán)，與受體的平坦區(qū)通過范德華力結(jié)合。
3.凸出于嗎啡環(huán)平面的碳15，16位的亞乙基與受體凹槽結(jié)合。
☆ ☆☆考點(diǎn)5：鎮(zhèn)咳祛痰藥
咳嗽和咯痰是呼吸系統(tǒng)的常見癥狀。通常由感染性炎癥、變態(tài)反應(yīng)等疾病引起。
1.鎮(zhèn)咳藥
藥物可抑制咳嗽反射的各個(gè)環(huán)節(jié)而起到鎮(zhèn)咳的作用。依作用部位分為中樞性和外周性鎮(zhèn)咳藥兩大類。
�。�1）中樞性鎮(zhèn)咳藥。這類藥可直接抑制延腦咳嗽中樞產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。例如：可待因、福爾可定、氯丁替諾和異米尼爾（咳得平）。醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供
這類藥物中，可待因、福爾可定等屬嗎啡類鎮(zhèn)痛藥，也具有成癮性，屬特殊管理藥品，應(yīng)控制使用。
磷酸可待因
【臨床用途】本品對(duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類似嗎啡。鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡。臨床主要用于鎮(zhèn)咳，治療無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽。有少量痰液的患者，宜與祛痰藥合用。
在治療劑量的范圍，可待因的副作用比嗎啡小得多，但過量使用可產(chǎn)生興奮和驚厥，也有成癮性。
【體內(nèi)代謝】本品口服后迅速吸收，體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行，約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，其代謝物也會(huì)產(chǎn)生成癮性，其他代謝物有N-去甲可待因、去甲嗎啡和氫化可待因�？纱蚣按x產(chǎn)物在腎臟以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出。
（2）外周性止咳藥。這類藥物通過抑制咳嗽反射中的傳感、傳入神經(jīng)和傳出神經(jīng)控制咳嗽。噴托維林為非成癮性鎮(zhèn)咳藥，并有局麻作用。苯丙哌林顯效迅速。苯佐那酯通過麻醉呼吸道黏膜感受器而發(fā)揮止咳作用。
2.祛痰藥
當(dāng)呼吸道有炎癥時(shí)，粘液分泌過多，同時(shí)粘度增大，使咳出困難，常用祛痰藥使粘痰易于咳出。祛痰藥依作用方式可分為痰液稀釋藥和粘痰溶解藥兩類。前 者可促進(jìn)粘液分泌，使痰液稀釋，易于咳出。如愈創(chuàng)甘油醚等，口服后因刺激胃粘膜引起輕度惡心，反射性地促進(jìn)呼吸道液體分泌增加而稀釋粘痰，使之易于咳出。 后者可降解痰中的粘性成分，使痰液化，降低痰液粘度。如溴己新、氨溴索和乙酰半胱氨酸等。
鹽酸溴己新（鹽酸溴己胺）
【化學(xué)名稱】N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺鹽酸鹽。
【理化性質(zhì)】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在水中極微溶解，微溶于乙醇或氯仿，可溶于冰醋酸。本品固態(tài)對(duì)光穩(wěn)定。mp.239～243℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。需避光保存。
【臨床用途】本品可降低痰液的粘稠性，用于支氣管炎和呼吸道疾病。
【體內(nèi)代謝】口服易吸收，代謝物為氨溴索。此代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合，以結(jié)合物的形式從尿中排出。