1.靶向制劑的概念
靶向制劑亦稱靶向給藥系統(tǒng)（TDDS），是通過載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統(tǒng)。
2.靶向制劑的特點
靶向制劑可以提高藥效、降低毒性，可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應性。成功的靶向制劑應具備定位、濃集、控釋及無毒可生物降解等四個要素。
3.靶向制劑的分類
�。�1）按藥物所到達的靶部位可將靶向制劑分為3類。①可以到達特定靶組織或靶器官的靶向制劑；②可以到達特定靶細胞的靶向制劑；③可以到達細胞內某些特定靶點的靶向制劑。
�。�2）從方法上靶向制劑可分為以下3類。①被動靶向制劑。即自然靶向制劑，是進入體內的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑， 這種自然傾向（生理過程的自然吞噬）使藥物選擇性地濃集于病變部位而產生特定的體內分布特征。被動靶向制劑包括脂質體、靶向乳劑、納米粒、微球。②主動靶 向制劑。一般是將微粒表面加以修飾后作為"導彈"性載體，將藥物定向地運送到并聚集于預期的靶部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。主動靶向制劑包括修飾的藥物載體和 前體藥物兩大類。③物理化學靶向制劑。是用某些物理方法或化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。物理化學靶向制劑包括磁性、栓塞、熱敏感和 pH敏感靶向制劑。
☆☆☆☆☆考點2：被動靶向制劑
被動靶向制劑（自然靶向制劑），是進入體內的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑，是利用液晶、液膜、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。在體內的頒布首先取決于微粒的粒徑。醫(yī)學全在.線提供
被動靶向制劑包括脂質體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。
1.脂質體
�。�1）脂質體的概念。系指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型泡囊，也有人稱脂質體為類脂小球或液晶微囊。類脂雙分子層的厚度約4nm.
�。�2）脂質體的結構組成。脂質體是以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成的。
�。�3）脂質體的特點。具有靶向性、緩釋性、組織相容性與細胞親和性，降低藥物毒性，提高藥物穩(wěn)定性。
（4）制備脂質體的材料。①磷脂類。包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂。②膽固醇。具有調節(jié)膜流動性的作用，可稱是脂質體的"流動性緩沖劑".醫(yī)學 全在.線提供
（5）脂質體的制備方法。包括注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法及冷凍干燥法。此外，脂質體制備方法還有復乳法、熔融法、表面活性劑處理法、離心法、前體脂質體法和鈣融合法等。
（6）脂質體與細胞的相互作用。脂質體與細胞的作用過程可分為吸附、脂交換、內吞、融合四個階段。吸附是脂質體作用的開始；脂交換是脂質體的脂類 與細胞膜上脂類發(fā)生交換；內吞是脂質體的主要作用機制，脂質體易被作為外來異物所吞噬；融合是指脂質體的膜與細胞膜成分相似，可通過融合作用使藥物進入細 胞內，經溶酶體消化而釋放出藥物。
�。�7）脂質體的給藥途徑。包括靜脈注射、肌內與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經皮給藥及鼻腔給藥。
�。�8）脂質體的質量評價。脂質體的粒徑大小、粒度分布、包封率和穩(wěn)定性等可直接影響脂質體在體內的分布與代謝。要求控制的質量檢查項目主要有：
①形態(tài)、粒徑及其分布。脂質體的形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，其粒徑大小可用顯微鏡法測定，小于1μm時須用掃描電鏡或透視電鏡檢查。
�、诎饴屎洼d藥量。按下式計算包封率：
包封率=[脂質體中的藥量/（介質中的藥量+脂質體中的藥量）]×100%
載藥量是指脂質體內含藥物的重量百分率，如用包封的藥物溶液體積的相對量表示，可稱為體積包封率，單位為L/mol類脂。