1.生物藥劑學的概念
生物藥劑學是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效（包括療效、副作用和毒性）之間關(guān)系的一門藥劑學分支學科。
研究目的是為了客觀評價藥劑質(zhì)量、合理的劑型設計與處方設計及給藥途徑及方法，為臨床合理用藥提供科學依據(jù)，保證臨床用經(jīng)的安全性及有效性。
2.生物藥劑學中研究的劑型因素
生物藥劑學中研究的劑型因素不僅是指片劑、注射劑、軟膏劑等狹義的劑型，而是廣義地包括與劑型有關(guān)的各種因素，主要有：
（1）藥物的某些化學性質(zhì)。如同一藥物的不同酯、鹽、復鹽、絡合物或前體藥物等；
�。�2）藥物的某些物理性狀。如粒徑、晶型、溶解度、溶出速率等；
�。�3）藥物制劑的處方組成。如處方中的其他藥物的性質(zhì)及用量、各種添加劑或輔料的性質(zhì)及用量等；
�。�4）藥物的劑型及用藥方法。如片劑、膠囊劑、軟膏劑等；
�。�5）制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。
3.生物藥劑學中的生物因素。①種族差異。指不同的生物種類，如兔、鼠、貓、犬和人的差異，以及同一生物在不同的地理區(qū)域和生活條件下形成的差 異，如人種的差異；②性別差異。指動物的雌雄或人的性別差異；③年齡差異。新生兒、嬰兒、青壯年和老年人的生理功能可能有差異，因此藥物在不同年齡個體中 的配置與對藥物的反應可能不同；④遺傳差異。人體內(nèi)參與藥物代謝的各種酶的活性可能存在著很大的個體差異，這些差異往往是由遺傳因素引起的；⑤生理與病理 條件的差異。生理因素如妊娠，各種疾病引起的病理因素能導致藥物體內(nèi)過程所有差異。
4.生物膜的結(jié)構(gòu)
生物膜是細胞膜和各種細胞器的亞細胞膜的總稱。生物膜主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成，具有半透膜特性。
藥物通過生物膜的現(xiàn)象稱為跨膜轉(zhuǎn)運。經(jīng)物的吸收就是跨膜轉(zhuǎn)運過程，即藥物從具有吸收功能的生物膜一側(cè)，跨膜轉(zhuǎn)運到生物膜的另一側(cè)，進入毛細血管或淋巴管，到達大循環(huán)轉(zhuǎn)運到機體其他部位。
在生物膜內(nèi)，蛋白質(zhì)與類脂質(zhì)（主要是磷脂）呈聚集狀態(tài)，類脂質(zhì)構(gòu)成雙分子層，兩個脂質(zhì)分子尾尾相連，形成對稱的膜結(jié)構(gòu)，脂質(zhì)分子的極性部分露于膜 的外面，非極性部分向內(nèi)形成疏水區(qū)。膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中的脂肪酸不飽和 程度高，其熔點低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動性。膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴散運動和旋轉(zhuǎn)運動。膜的這種結(jié)構(gòu)與物質(zhì)轉(zhuǎn)運關(guān)系密切。
在細胞膜分子間及膜蛋白分子內(nèi)存在細微的含水孔道。微孔的直徑因其部位不同而不同，在腸部，空腸是7.5nm，而回腸約4nm.水能自由通過小孔，一價離子和小分子，也能通過膜孔。
5.藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運機制
�。�1）被動擴散（被動轉(zhuǎn)運）。由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運。
被動擴散的特點：從高濃度區(qū)（吸收部位）向低濃度區(qū)域（血液）順濃度梯度轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴散過程不需要載體，也不消耗能 量，故也稱為單純擴散。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的類似物的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式吸 收。
被動擴散的途徑包括溶解擴散和限制擴散（微孔途徑）。
（2）主動轉(zhuǎn)運。一些生命必需物質(zhì)（如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等，通過生物膜轉(zhuǎn)運時，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。醫(yī)學全.在線網(wǎng).站.提供
主動轉(zhuǎn)運的特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；②需要消耗機體能量，能量的來源主要由細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；③主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)， 可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；⑤受代謝抑制劑的影響，如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉(zhuǎn)運；⑥主動轉(zhuǎn)運有結(jié) 構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉(zhuǎn)運特性；⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行， 維生素B12在回腸末端部吸收。
（3）促進擴散（中介轉(zhuǎn)運或易化擴散）。是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散或轉(zhuǎn)運的過程。
促進擴散具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征：有飽和現(xiàn)象，透過速度符合米氏動力學方程，對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制。與被動擴散不同之處在于：促進擴散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運的速率大大超過被動擴散。
�。�4）胞飲作用。胞飲作用是細胞攝取藥物的另一種形式，細胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外，稱為胞飲。