1.藥物動(dòng)力學(xué)的概念
藥物動(dòng)力學(xué)是研究藥物體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)。應(yīng)用動(dòng)力學(xué)的基本原理和數(shù)學(xué)的處理方法，定量地描述藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)入機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的科學(xué)。
2.隔室模型
藥物進(jìn)入機(jī)體后，體內(nèi)的藥物量或血藥濃度始終在不斷變化，藥物動(dòng)力學(xué)研究是用隔室來(lái)模擬藥物在機(jī)體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，用數(shù)學(xué)分析方法定量地描述這些轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，這種理論稱(chēng)為隔室模型理論。
�。�1）單隔室模型。藥物進(jìn)入體循環(huán)后，迅速地分布于各個(gè)組織、器官和體液中，并立即達(dá)到分布上的動(dòng)態(tài)平衡，將機(jī)體看成藥物分布的"均一單元"，即單室模型，符合單室模型特征的藥物稱(chēng)為單室模型藥物。
�。�2）雙室模型。藥物進(jìn)入機(jī)體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機(jī)體看作藥物分布均勻程度不同的兩個(gè)獨(dú)立系統(tǒng)即兩個(gè)隔室，稱(chēng)為雙室模型。具有雙室模型特征的藥物稱(chēng)為雙室模型藥物。
在雙室模型中，將血流速度較快及血液豐富的組織、器官，如心、肝、脾、腎及血液劃分為一個(gè)隔室，稱(chēng)為中央室；將血流速度緩慢及血液供應(yīng)較少的組織、器官，如肌肉、脂肪、骨骼等劃分為周邊室或稱(chēng)外室。
�。�3）多隔室模型。雙隔室以上的模型叫多隔室模型，它把機(jī)體看成藥物分布速度不同的多個(gè)單元組成的體系。
3.消除速度常數(shù)
藥物從體內(nèi)代謝和排泄而消除的過(guò)程稱(chēng)為消除。藥物經(jīng)肝臟代謝或經(jīng)腎排泄、經(jīng)膽汁排泄或經(jīng)肺呼吸排泄過(guò)程符合一級(jí)速率過(guò)程。藥物從體內(nèi)的消除速率與 體內(nèi)的藥物量或血藥濃度間的比例常數(shù)稱(chēng)為消除速率常數(shù)，用K表示，K為一級(jí)消除速率常數(shù)，單位為時(shí)間的倒數(shù)，如分-1、小時(shí)-11或天-1等。
4.生物半衰期
生物半衰期簡(jiǎn)稱(chēng)半衰期，體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，以t1/2表示，單位為時(shí)間（如天、小時(shí)或分等）。只與藥物的消除速度常數(shù)有關(guān)，與給藥劑量無(wú)關(guān)。是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)之間的關(guān)系為：
t1/2=0.693/K
根據(jù)半衰期的長(zhǎng)短，一般可將藥物分為：t1/2＜1小時(shí)，稱(chēng)為極短半衰期藥物；t1/2在1～4小時(shí)，稱(chēng)為短半衰期藥物；t1/2在4～8小時(shí)，稱(chēng)為中等半衰期藥物；t1/2在8～24小時(shí)，稱(chēng)為長(zhǎng)半衰期藥物；t1/2＞24小時(shí)，稱(chēng)為極長(zhǎng)半衰期藥物。
5.清除率
在單位時(shí)間內(nèi)，從體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積數(shù)。清除率表示從血液血漿中清除藥物的速率或效率，并不表示被清除的藥物量。單位時(shí)間內(nèi)所清除的藥物量等于清除率與血藥濃度的乘積。常用C1表示，單位是體積/時(shí)間，其表達(dá)式為：
C1=（-dX/dt）/C=KV
多數(shù)藥物是通過(guò)在肝的生物轉(zhuǎn)化或腎排泄從體內(nèi)消除，因而藥物的總清除率等于肝消除率與腎清除率之和。
6.表觀分布容積
是指體內(nèi)藥物量與血藥濃度間相互關(guān)系間的比例常數(shù)，用V表示，單位為"L"或"L/kg".
表觀分布容積不具有直接的生理意義，其數(shù)值大小能夠表示出該藥物的特征。通常水溶性和極性大的藥物，血藥濃度較高，則表觀分布容積較小；親脂性藥物血藥濃度較小，則表觀分布容積較大。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：?jiǎn)问夷Ｐ挽o脈注射給藥
1.血藥濃度法
單室模型單劑量靜脈注射給藥，體內(nèi)藥物量（x）與時(shí)間（t）的函數(shù)關(guān)系為：
x=x0e-Kt
式中：x0——靜脈注射給藥劑量；K——一級(jí)消除速率常數(shù)
將 代入上式，得：
C=C0e-kt
將上式取對(duì)數(shù)，得：
上式最為常用，可用它來(lái)求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
2.尿藥排泄速度法醫(yī)學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供
已知尿藥排泄速度符合一級(jí)速度過(guò)程，即dXu/dt與體內(nèi)藥量成正比，用下式表示：
dXu/dt=KeX
將式X=X0e-kt中的X代入式上式，得
dXu/dt=KeX0e－K1
上式取對(duì)數(shù)，得：
log（dXu/dt）=（-K/2.303）t+logKeX0
從上式斜率中可求出K，從截距中可求得腎排泄速度常數(shù)Ke.
3.總量減量法
總量減量法又稱(chēng)虧量法，是尿藥數(shù)據(jù)法中的另一種方法。可用下式求出動(dòng)力學(xué)參數(shù)：
log（X -Xu）=（-Kt/2.303）+log X
式中：X ——尿中排泄藥物總量；Xu——t時(shí)間排泄藥量。
從斜率中可求出K，從截距中可求得X .又因?yàn)椋?/P>
X =KX0/K
式中：X0——靜脈注射給藥劑量，從而可求出Ke.
總量減量法與尿藥速度法均可用來(lái)求算動(dòng)力學(xué)參數(shù)K和Ke.速率法的優(yōu)點(diǎn)是集尿時(shí)間不必像總量減量法那樣長(zhǎng)，并且丟失尿樣也無(wú)影響，缺點(diǎn)是對(duì)誤差因 素比較敏感，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)波動(dòng)大，有時(shí)難以估算參數(shù)�？偭繙p量法集尿時(shí)間長(zhǎng)，至少7個(gè)t1/2，外實(shí)驗(yàn)中不得丟失尿樣。數(shù)據(jù)點(diǎn)不像速率法那樣散亂，易作圖，測(cè) 定參數(shù)較準(zhǔn)確。