☆☆☆考點(diǎn)3:溶液劑、糖漿劑和芳香水劑
1.溶液劑
溶液劑是藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑,可以口服,也可外用。根據(jù)需要,溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、甜味劑、著色劑等附加劑。
。1)制備方法。包括溶解法和稀釋法。溶解法的制備過(guò)程是:藥物的稱量→溶解→濾過(guò)→質(zhì)量檢查→包裝。稀釋法系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液,再用溶劑稀釋至需要濃度即得。
。2)制備時(shí)應(yīng)注意的問題。有些易溶性藥物溶解緩慢,藥物在溶解過(guò)程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶解時(shí),應(yīng)將溶劑加熱放冷后再溶解藥物,同時(shí)應(yīng)先加適量抗氧劑,以減少藥物氧化損失;對(duì)易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入,以免因制備過(guò)程而損失。
2.糖漿劑
。1)概念。糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿,濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g)?勺鞒C味劑、助懸劑用。
。2)特點(diǎn)。糖漿劑中的蔗糖和芳香劑的矯味作用使藥劑易于服用,尤其受兒童歡迎;低濃度的糖漿劑易被微生物污染,需添加防腐劑如苯甲酸、尼泊金等;糖漿劑中蔗糖濃度高時(shí)滲透壓大,可抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖。
。3)質(zhì)量要求。糖漿劑含糖量應(yīng)符合規(guī)定。糖漿劑應(yīng)澄清,在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑,允許含少 量輕搖即散的沉淀。糖漿劑中必要時(shí)可添加適量的乙醇、甘油和其他多元醇作穩(wěn)定劑。如需加入色素時(shí),應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定,并避免對(duì)檢驗(yàn)產(chǎn)生干擾。
。4)分類。根據(jù)用途不同分為:?jiǎn)翁菨{,不含任何藥物,供制備合成藥糖漿,可作為矯味劑、助懸劑;矯味糖漿,如橙皮糖漿、姜糖漿等,主要用于矯味,也可作助懸劑;藥物糖漿,如磷酸可待因糖漿等,主要用于疾病的治療。
。5)制備方法。包括熱溶法、冷溶法和混合法三種。
3.芳香水劑
芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液,芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油。用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液,稱為濃芳香水劑。
芳香水劑應(yīng)澄明,必須具有與原有藥物相同的氣味,不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。芳香水劑濃度一般都很低?勺鞒C味、矯臭和作分散劑使用。純揮發(fā)油和化 學(xué)藥物多用溶解法和稀釋法制備,含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾法制備。也可制成濃芳香水劑,臨用時(shí)加以稀釋。芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變,所以不宜大 量配制和久貯。
☆ 考點(diǎn)4:溶膠劑和高分子溶液劑
1.溶膠劑的概念
溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻液體分散體系,屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。又稱疏水膠體溶液。
2.溶膠的構(gòu)造和性質(zhì)
(1)溶膠具有雙電層構(gòu)造。溶膠劑中的微粒具有帶相反電荷的吸附層和擴(kuò)散層,稱為雙電層,雙電層之間的電位差稱為ζ電位。ζ電位愈高,微粒間斥力愈大,溶膠也就愈穩(wěn)定。ζ電位降低至25mV以下時(shí),溶膠產(chǎn)生聚結(jié)不穩(wěn)定性。
。2)光學(xué)性質(zhì)。溶膠粒子大小在1~100nm之間,小于光波波長(zhǎng),可引起光散射。當(dāng)強(qiáng)光線通過(guò)溶膠劑時(shí)從側(cè)面可見到圓錐形光束,稱為丁鐸爾效應(yīng)。
。3)電學(xué)性質(zhì)。荷電的溶膠粒子在電場(chǎng)作用下可發(fā)生電泳現(xiàn)象。
(4)動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有不規(guī)則的運(yùn)動(dòng),這種運(yùn)動(dòng)稱為布朗運(yùn)動(dòng)。布朗運(yùn)動(dòng)增加了動(dòng)力穩(wěn)定性。
(5)穩(wěn)定性。溶膠劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng),主要表現(xiàn)為有聚結(jié)不穩(wěn)定性和動(dòng)力不穩(wěn)定性。
3.溶膠劑的制備
。1)分散法。分散法就是把藥物的粗大粒子分散達(dá)到溶膠粒子的分散范圍。包括:機(jī)械分散法、膠溶法、超聲分散法。
。2)凝聚法。包括物理凝聚法及化學(xué)凝聚法。
4.高分子溶液劑
高分子溶液劑系指高分子藥物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。高分子溶液劑以水為溶劑,則稱為親水性高分子溶液劑,或稱膠漿劑。以非水溶劑制備的高分子溶液劑,稱為非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。
(1)高分子溶液的性質(zhì)。高分子水溶液中高分子化合物結(jié)構(gòu)的某些基團(tuán)因解離而帶電,有的帶正電,有的帶負(fù)電。某些高分子化合物所帶電荷受溶液pH 值的影響。蛋白質(zhì)分子中含有羧基和氨基,在水溶液中隨pH值不同可帶正電或負(fù)電。當(dāng)溶液的pH值>等電點(diǎn)時(shí),蛋白質(zhì)帶負(fù)電荷,pH值<等電點(diǎn)時(shí),蛋白質(zhì)帶 正電。在等電點(diǎn)時(shí),高分子化合物不帶電,這時(shí)高分子溶液的許多性質(zhì)發(fā)生變化,如黏度、滲透壓、溶解度、電導(dǎo)等都變?yōu)樽钚≈。高分子溶液的這種性質(zhì),在藥劑 學(xué)中有重要用途。
。2)高分子溶液的制備。制備過(guò)程包括有限溶脹和無(wú)限溶脹。有限溶脹水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中,使高分子空隙間充滿了水分子,體積 膨脹;無(wú)限溶脹是在有限溶脹的基礎(chǔ)上,高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。高分子所需溶脹的條件各不相同,明膠、瓊脂、阿拉伯膠、西黃芪膠、羧甲 基纖維素鈉等在熱水中溶脹較快,淀粉需加熱至60℃~70℃;甲基纖維素需冷水;胃蛋白酶、蛋白銀等可將其撒于水面,待其自然溶脹后再攪拌。
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