組胺是機(jī)體自身存在的一種活性物質(zhì)，主要存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞中，尤其是肺、皮膚黏膜、支氣管黏膜、胃黏膜和胃壁細(xì)胞含量較高。當(dāng)組織受刺激后，可引起肥大細(xì)胞釋放組胺，釋放的組胺與組胺受體結(jié)合，產(chǎn)生病理生理學(xué)反應(yīng)。組胺基本不作藥用。
【藥理作用】
1.心血管。加強(qiáng)心肌收縮力，提高心率。興奮H1受體和H2受體引起小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張，外周阻力降低。H1受體興奮還引起毛細(xì)血管的通透性增加，水分滲出，引起水腫甚至休克。
2.平滑肌。興奮H1受體，使支氣管平滑肌收縮，氣道阻力增加，引起呼吸困難，哮喘患者尤其敏感。此外，還興奮胃腸平滑肌及子宮平滑肌，導(dǎo)致痙攣性腹痛等。醫(yī).學(xué)全.在.線m.payment-defi.com
3.腺體。激動(dòng)胃壁細(xì)胞H2受體，增加胃酸分泌，還使胃蛋白酶分泌增加，對(duì)唾液腺和支氣管腺的分泌作用較弱。
4.三聯(lián)反應(yīng)。小劑量組胺皮下注射擴(kuò)張毛細(xì)血管出現(xiàn)紅斑，隨后因毛細(xì)血管通透性增加而在紅斑位置形成丘疹，最后因軸索反應(yīng)使小動(dòng)脈舒張而出現(xiàn)紅暈，即所謂三聯(lián)反應(yīng)。對(duì)于局部神經(jīng)受損者，如麻風(fēng)病患者皮內(nèi)注射組胺不產(chǎn)生三聯(lián)反應(yīng)。
5.神經(jīng)系統(tǒng)。組胺刺激神經(jīng)末梢引起痛和癢的感覺，激動(dòng)中樞組胺受體引起中樞興奮。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：H1受體阻斷藥
常見的H1受體阻斷藥見下表：
【藥動(dòng)學(xué)】 多數(shù)H1受體阻斷藥口服或注射吸收完全，15～30min起效，作用維持時(shí)間長(zhǎng)短不一，可在幾個(gè)小時(shí)到幾天不等。大部分在肝內(nèi)代謝，代謝物及原形藥均由腎臟排出。本類藥具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
【藥理作用】
1.H1受體阻斷。選擇性阻斷H1受體，可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管收縮作用，對(duì)組胺引起的血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加、局限性水腫有一定對(duì)抗作用。對(duì)H2受體興奮所致胃酸分泌無影響。
2.中樞作用。多數(shù)可通過血腦屏障阻斷中樞的H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。其中以異丙嗪、苯海拉明作用最強(qiáng)，吡芐明次之，氯苯那敏較弱，苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。阿司咪唑難以通過血腦屏障，無中樞作用。
3.其他�？鼓憠A作用，影響中樞時(shí)表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐，影響外周引起阿托品樣副作用。此外還有微弱的α受體阻斷作用和局麻作用。