☆ ☆☆☆考點(diǎn)4：吡唑酮類
本類藥物包括保泰松（布他酮）、羥基保泰松。
【藥動(dòng)學(xué)】 保泰松口服吸收迅速，98%與血漿蛋白結(jié)合，血漿t1/2長(zhǎng)達(dá)50～65h.保泰松及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄。
【藥理作用】 本類藥物的抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)，而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。較大劑量也可減少腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收，促進(jìn)尿酸排泄。
【臨床應(yīng)用】 由于不良反應(yīng)較多，發(fā)生率高，臨床僅次選用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎及急性痛風(fēng)癥。
【不良反應(yīng)】 有胃腸道反應(yīng)、肝腎損害、水鈉潴留、過敏反應(yīng)、再生障礙性貧血、干擾甲狀腺功能等。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)5：吲哚美辛（消炎痛）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速而完全，3h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%左右。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝物從尿、膽汁和糞便排泄，血漿t1/2通常為2～3h.
【藥理作用】 本品為強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑，因此有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，其作用為阿司匹林的20～30倍。
【臨床應(yīng)用】 因不良反應(yīng)發(fā)生率高且重，故不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用。臨床可用于急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)30%～50%，約20%患者不能耐受，必須停藥。常見的有惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，加重或誘發(fā)潰瘍，甚至出 血。宜飯后服用。前額痛、眩暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生頻率高，如持續(xù)頭痛應(yīng)停藥。偶見粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、黃疸和轉(zhuǎn)氨酶升高等。少數(shù)人可引起 皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性。醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供
【禁忌證】 潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦禁用。兒童慎用。
滅酸類藥物有甲芬那酸、氯芬那酸（氯滅酸）和雙氯芬酸等，作用、用途、不良反應(yīng)與吲哚美辛相似。其中雙氯芬酸抗炎作用最強(qiáng)。醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供醫(yī)學(xué)全.在線網(wǎng).站.提供
☆☆☆考點(diǎn)6：布洛芬（芬必得，芬尼康，雅維）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速，1～2h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，可緩慢地進(jìn)入滑腔膜，并在此保持高濃度。99%以代謝物形式自尿排出。血漿t1/2約為2h.
【藥理作用】 是有效的PG合成酶抑制劑，具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。其抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比阿司匹林、保泰松或?qū)σ阴０被釓?qiáng)。
【臨床應(yīng)用】 用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎，以及牙痛和術(shù)后疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等病。
【不良反應(yīng)】 偶見視力模糊及中毒性弱視，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥。長(zhǎng)期大量服用亦可引起胃腸道反應(yīng)。
【禁忌證】 胃與十二指腸潰瘍患者慎用。
☆ 考點(diǎn)7：尼美舒利（美舒寧）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服后吸收迅速、完全，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，t1/2為2～3h.
【藥理作用】 本品具有較高的選擇性抑制COX-2的作用，因而其抗炎作用強(qiáng)而副作用較小。尼美舒利在體內(nèi)的抗炎作用是消炎痛的3倍，但在體外抑制前列腺素的作用僅為消炎痛的1/5.由于尼美舒利對(duì)前列腺素的抑制較弱，它的消化道副作用較其他非甾體抗炎藥小。
【臨床應(yīng)用】 用于多種需要抗炎治療的疾病。具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱的功效，如骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病，手術(shù)和急性創(chuàng)傷的疼痛和炎癥，急性上呼吸道炎癥引起的疼痛和發(fā)燒、痛經(jīng)。
【不良反應(yīng)】 耐受性良好。燒心、惡心和胃痛偶有發(fā)生，但為短暫和輕微，很少需要中斷治療，罕見的病例有過敏性皮疹、眩暈的報(bào)道。
【禁忌證】 此藥與阿司匹林和其他非甾體炎抗炎藥有交叉反應(yīng)，因此對(duì)這些藥過敏病人慎用，不主張用于孕婦哺乳期婦女。