☆ 考點(diǎn)6：羅紅霉素
【藥動(dòng)學(xué)】 本品對(duì)胃酸穩(wěn)定，吸收較好，生物利用度高（72%～85%），半衰期t1/2平均為12h，其分布較廣，肺、扁桃體等組織內(nèi)濃度較高。
【藥理作用】 羅紅霉素為14元環(huán)半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌機(jī)制與抗菌譜與紅霉素相似�？咕钚暂^紅霉素強(qiáng)1～4倍，主要敏感菌有革蘭陽性球菌、流感桿菌、白喉?xiàng)U菌、百日咳桿菌、軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、淋球菌、衣原體、支原體等。
【臨床應(yīng)用】 用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染，耳鼻喉感染，生殖器、皮膚組織感染，也可用于治療支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)病等。
【不良反應(yīng)】 胃腸道反應(yīng)較紅霉素少。有時(shí)有惡心、嘔吐、腹瀉及腹痛，偶有轉(zhuǎn)氨酶升高；偶有過敏反應(yīng)，如皮疹及蕁麻疹，應(yīng)停止給藥。
☆ ☆☆考點(diǎn)7：克拉霉素（甲紅霉素）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收良好，通透性好，除腦脊液中的濃度為血漿濃度50%外，其余組織均超過血漿濃度，尤以肺、扁桃體、鼻黏膜為最高。半衰 期隨劑量的增大而延長，一次給藥后t1/2約為4～6h，克拉霉素在肝臟代謝，主要代謝發(fā)生在14位N-去甲基化和氧化，并且其中的代謝產(chǎn)物14-羥克拉 霉素對(duì)某些敏感菌的作用超過克拉霉素本身。
【藥理作用及機(jī)制】 克拉霉素是14元環(huán)半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類最強(qiáng)的，其對(duì)金葡菌和化膿性鏈球菌的PAE作用也比紅霉 素強(qiáng)3倍。抗菌機(jī)制和紅霉素相似，抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強(qiáng)而廣，對(duì)革蘭陽性菌、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體的作用為本類藥物中作用最強(qiáng)的，對(duì)沙眼衣原體、 肺炎支原體和流感桿菌、厭氧菌的作用強(qiáng)于紅霉素。
【臨床應(yīng)用】 主要用于敏感菌引起的感染、泌尿道生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染，最近國外報(bào)道，用奧美拉唑-克拉霉素-替硝唑三聯(lián)療法治療胃潰瘍，有效率較高。
【不良反應(yīng)】 胃腸道反應(yīng)，偶見凝血酶原時(shí)間延長，高膽紅素血癥等。
【禁忌證】 對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物有過敏史者慎用。如出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時(shí)須停藥；孕婦禁用，哺乳婦慎用。
☆ ☆☆考點(diǎn)8：阿齊霉素（阿紅霉素）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服后2～3h達(dá)血藥峰值，生物利用度在40%左右，體內(nèi)消除t1/2達(dá)2天，廣泛分布于人體各組織，肺、扁桃體和前列腺等組織濃度為最高，大部分以原形從尿中排出。
【藥理作用】 阿齊霉素是15元環(huán)半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。本品亦是通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，抑制蛋白質(zhì)合成達(dá)到抑菌作用。其抗菌譜與克拉霉素 相似，對(duì)肺炎支原體的作用為本類藥物作用最強(qiáng)的，對(duì)流感桿菌、淋球菌、彎曲菌的作用亦強(qiáng)。體外實(shí)驗(yàn)證明它對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌和一些革蘭陰性菌有很好的抗菌 活性，同時(shí)對(duì)厭氧菌和性傳播疾病微生物也有較好的抗菌作用。
【臨床應(yīng)用】 用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染，皮膚和軟組織感染，沙眼衣原體和非多重耐藥淋球菌的單純性生殖器感染。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)輕，發(fā)生率低，病人有很好的耐受性。主要為腹瀉、惡心、腹痛、頭痛；偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等；少數(shù)病人出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。
【禁忌證】 對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥品過敏者禁用；肝功能不全者和孕婦禁用；避免與抗酸劑同時(shí)服用。