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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗偏頭痛藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 納拉曲坦、那拉曲普坦、諾拉替坦、Amerge、Nararming | |
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| 本品為抗偏頭痛藥，是選擇性5-羥色胺1D/1B受體激動(dòng)劑，對(duì)5-HT1A及5-HT1F也有輕度激活作用。因其具有顱腦血管收縮、周?chē)窠?jīng)元的抑制和三叉神經(jīng)-頸復(fù)合體二級(jí)神經(jīng)元傳導(dǎo)抑制的作用，從而可抑制激活的傷害性三叉神經(jīng)傳入效應(yīng)，起到控制偏頭痛發(fā)作的作用。本品不增加動(dòng)脈血壓，但與輕微的劑量依賴性心動(dòng)過(guò)緩有關(guān)。本品具有口服生物利用度高、消除半衰期長(zhǎng)、藥物耐受性好的特點(diǎn)。 | |
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| 本品口服后60min起效，單次口服藥效可維持24h，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2～3h。成人單次口服2.5～10mg，峰濃度(Cmax)為11～46ng/ml；12～16歲的青少年單次口服2.5mg，Cmax為8ng/ml。生物利用度為70%，女性(74%)稍高于男性(63%)，總蛋白結(jié)合率為28%～31%，分布容積為170～200L，可有效地透過(guò)血-腦屏障。本品50%在肝臟代謝為非活性產(chǎn)物。本品以50%原形、30%代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出，腎臟清除率為220ml/min；成人消除半衰期(t1/2)為5～6h，肝、腎功能損害時(shí)可延長(zhǎng)至7～20h；青少年的消除t1/2與成人相似(單次口服2.5mg，消除t1/2為4.5～5.5h)。 | |
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| 用于中、重度偏頭痛(有或無(wú)先兆)急性發(fā)作的治療。 | |
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| 1.具有發(fā)生冠心病危險(xiǎn)因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸煙、高膽固醇、高發(fā)的冠心病家族史，40歲以上的男性、手術(shù)或自然絕經(jīng)婦女)慎用。2.先前未曾確診為偏頭痛的患者或目前癥狀不典型的偏頭痛患者(應(yīng)仔細(xì)排除潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)疾病，如進(jìn)行性腦血管意外、蛛網(wǎng)膜下腔性出血等)慎用。3.輕、中度肝腎功能損害者慎用。4.孕婦及哺乳期婦女慎用。5.心血管疾病患者使用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓及心率。6.本品不能與麥角衍生物或其他5-HT受體激動(dòng)劑同時(shí)使用，必須使用時(shí)需間隔24h以上。7.本品不能與單胺氧化酶同時(shí)使用，必須使用時(shí)需間隔2周以上。8.具有冠心病危險(xiǎn)因素的患者首劑應(yīng)在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下服用，并建議在服藥后立即監(jiān)測(cè)ECG。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng) 罕見(jiàn)心悸、血壓升高、快速型心律失常及心電圖(ECG)異常；所有曲坦類(lèi)藥物在常規(guī)劑量下均可使冠狀動(dòng)脈收縮約10%～20%。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 出現(xiàn)頭暈、困倦、嗜睡、不適、疲乏等；用藥期間可出現(xiàn)偏頭痛發(fā)作次數(shù)增加及藥物所致的頭痛，可能呈劑量依賴性，每周劑量低至7.5mg時(shí)仍可發(fā)生。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com停藥后癥狀一般會(huì)有所改善。3.消化系統(tǒng) 可出現(xiàn)惡心、唾液分泌減少等。偶見(jiàn)引起缺血性結(jié)腸炎，停藥后癥狀迅速緩解。 | |
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| 成人：口服給藥，每次2.5mg，急性發(fā)作時(shí)服用。如果頭痛復(fù)發(fā)或緩解效果欠佳，4h后可重復(fù)給藥一次。24h內(nèi)最大劑量為5mg。肝、腎功能不全時(shí)劑量：起始劑量為1mg，24h內(nèi)最大劑量為2.5mg。 | |
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| 1.本品與麥角衍生物及其他5-HT1受體激動(dòng)劑(如舒馬普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦)合用時(shí)，可增強(qiáng)收縮血管的效應(yīng)，增加血管痙攣的危險(xiǎn)。2.西布曲明與本品及其他5-HT受體激動(dòng)藥合用時(shí)可導(dǎo)致5-HT綜合征(表現(xiàn)為精神障礙、激越、肌痙攣、反射亢進(jìn)、戰(zhàn)栗、震顫、腹瀉和共濟(jì)失調(diào))，應(yīng)避免兩者合用。5-HT類(lèi)藥單獨(dú)使用，于開(kāi)始用藥和增量時(shí)也可以出現(xiàn)5-HT綜合征。3.貫葉金絲桃可能具有抑制5-HT再攝取、抑制單胺氧化酶及幾種其他神經(jīng)遞質(zhì)的藥理活性，故貫葉金絲桃和5-HT受體激動(dòng)劑合用時(shí)存在潛在的增強(qiáng)5-HT能效應(yīng)，有導(dǎo)致5-HT綜合征的可能性，兩者應(yīng)避免合用。4.與口服避孕藥 (如炔雌醇、美雌醇)合用時(shí)，本品的清除率可降低32%，分布容積降低22%，而血藥濃度則略有升高，但藥效未發(fā)生改變。老年婦女使用激素替代治療時(shí)不會(huì)影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。5.5-HT受體激動(dòng)藥與選擇性5-HT再攝取抑制藥(SSRI)合用時(shí)，可出現(xiàn)5-HT綜合征，還可出現(xiàn)顱內(nèi)出血、腦血管痙攣和缺血性腦卒中。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com | |
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