☆☆☆考點(diǎn)2：氣霧劑的組成
氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門(mén)系統(tǒng)4部分組成。
1.拋射劑
拋射劑是噴射的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物溶劑的作用。多為液化氣體，在常壓下沸點(diǎn)低于室溫，常溫下蒸氣壓高于大氣壓。拋射劑噴射能力的強(qiáng)弱直接受其用量和蒸汽壓的影響。
（1）拋射劑應(yīng)具備的條件。①為適宜的低沸點(diǎn)液體，常溫下蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓；②無(wú)毒性、無(wú)致敏性和刺激性；③不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)；④不易燃、不易爆；⑤無(wú)色、無(wú)味、無(wú)臭；⑥價(jià)格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。
（2）拋射劑的分類。①氟氯烷烴（氟里昂）。是氣霧劑常用的拋射劑，常用的有F11、F12和F14.②碳?xì)浠衔�。不宜單�?dú)使用，常與氟氯烷烴類拋射劑合用�？捎玫挠斜�、正丁烷和異丁烷。③壓縮氣體。有二氧化碳、氮?dú)獾取?/P>
（3）拋射劑的用量與蒸氣壓。拋射劑噴射能力的強(qiáng)弱直接受其用量和蒸氣壓的影響，一般說(shuō)，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)，反之則弱。一般多采用混合拋射劑，并通過(guò)調(diào)整用量和蒸氣壓達(dá)到適宜的噴射能力。
2.藥物與附加劑
（1）藥物制成溶液型氣霧劑�？衫脪伾鋭┳魅軇匾獣r(shí)可加入適量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潛溶劑，使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。
（2）固體藥物制成混懸型氣霧劑。應(yīng)先將藥微粉化，常加入潤(rùn)濕劑如滑石粉、膠體二氧化硅等使藥物分散混懸于拋射劑中。
乳劑型氣霧劑中的藥物若不溶于水或在水中不穩(wěn)定時(shí)，可將藥物溶于甘油、丙二醇類溶劑中，加入拋射劑，還需加入適當(dāng)?shù)娜榛瘎�。氣霧劑中還可加入抗氧劑，以增加藥物的穩(wěn)定性。
3.耐壓容器
�。�1）玻璃容器。化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、耐腐蝕、抗泄露；但耐壓和耐撞擊性差，一般用于壓力和容積都不大的氣霧劑。
（2）塑料容器。由聚丁烯苯二甲酸樹(shù)脂和乙縮醛共聚樹(shù)脂等制成，質(zhì)地輕而耐壓，抗撞擊性和耐腐蝕性較好，但通透性較高，增塑劑等添加劑可能會(huì)影響藥物的穩(wěn)定性，加之成本偏高，目前尚未普遍使用。
�。�3）金屬容器。常用的有鋁、不銹鋼等容器，耐壓性強(qiáng)，但對(duì)藥液不穩(wěn)定，需內(nèi)涂聚乙烯或環(huán)氧樹(shù)脂等，成本較高，不如玻璃容器應(yīng)用廣泛。
4.閥門(mén)系統(tǒng)
閥門(mén)是控制藥物和拋射劑從容器射出的主要部件，多數(shù)藥用氣霧劑選用能控制劑量的定量閥門(mén)，也有使用非定量的一般閥門(mén)。閥門(mén)系統(tǒng)應(yīng)堅(jiān)固、耐用，與內(nèi)容物無(wú)作用。閥門(mén)材料有塑料、橡膠、鋁和不銹鋼等。
非定量吸入氣霧劑的閥門(mén)系統(tǒng)由封帽、閥門(mén)桿、推動(dòng)鈕、橡膠封圈、彈簧、浸入管組成。定量吸入氣霧劑的閥門(mén)系統(tǒng)與非定量吸入氣霧劑的閥門(mén)系統(tǒng)的構(gòu)造相仿，所不同的是多了一個(gè)定量室，用以保證每次能噴出一定量的藥液。
☆考點(diǎn)3：影響藥物吸收的因素
1.藥物的性質(zhì)
吸入氣霧劑的藥物必須能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，并對(duì)呼吸道無(wú)刺激性。藥物從肺部吸收是被動(dòng)擴(kuò)散，吸收速度與藥物分子量及脂溶性有關(guān)，小分 子藥物易通過(guò)肺泡囊表面細(xì)胞壁的小孔，因而吸收快；分子量大的糖、酶、高分子化合物等則難以通過(guò)肺泡囊吸收。脂溶性藥物經(jīng)脂質(zhì)雙分子膜擴(kuò)散吸收，少部分由 小孔吸收，故油/水分配系數(shù)大的藥物，吸收速度快。若藥物吸濕性大，微粒通過(guò)濕度很高的呼吸道時(shí)，微粒會(huì)聚集增大，妨礙藥物吸收。
2.藥物微粒的大小
氣霧劑噴出的藥物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉積的位置也不同。吸入氣霧劑的微粒沉積主要受重力沉降、慣性嵌入和布朗運(yùn)動(dòng)三種作用的影響。較粗 的微粒因重力沉降大部分落在鼻腔、咽喉、氣管及分支處，因而吸收少；當(dāng)鼻腔、咽喉、氣管及分支處的氣道突然改變方向時(shí)，則粒子易成慣性嵌入。如果微粒太 細(xì)，則進(jìn)入肺泡囊后大部分由呼氣排出。具有布朗運(yùn)動(dòng)的微粒其粒徑約為0.5μm，主要沉降在肺泡囊內(nèi)，因此吸入氣霧劑的藥物微粒大小應(yīng)控制在 0.5～5μm范圍內(nèi)最適宜。《中國(guó)藥典》2005年版規(guī)定：三相氣霧劑的藥物粒徑大小應(yīng)控制在10μm以下，其中大多數(shù)應(yīng)為5μm以下，二相氣霧劑霧滴 大小也應(yīng)控制。
另外，吸入氣霧劑的微粒沉積還與呼吸量及呼吸頻率有關(guān)，通常粒子的沉積率與呼吸量成正比而與呼吸頻率成反比。