☆ ☆☆☆☆考點3:呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
【藥動學】 本品口服吸收快,約0.5h生效;靜注后5~10min起效。約98%的藥物與血漿蛋白結合,大部分以原形從尿中排出。
【藥理作用】
1.利尿作用。抑制髓襻升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向轉運系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收;使腎髓質間液滲透壓降低,濃縮能力下降。當尿液 流經集合管時,水的重吸收減少。其作用迅速、強大而短暫,并有明顯的個體差異,用藥應做到劑量個體化。本品利尿作用不受酸堿平衡失調、電解質紊亂的影響。 利尿時Na+、K+、Cl-排出顯著增加,此外還抑制Ca2+、Mg2+的重吸收,促進Ca2+、Mg2+排出,而尿酸排出減少。利尿時易引起低血鉀、低 鹽綜合征及低氯性堿中毒。
2.擴血管作用。擴張小血管,減輕心臟負荷,降低腎血管阻力,增加腎血流量。作用機制可能與前列腺素有關而與利尿作用無關。
【臨床應用】
1.嚴重水腫。對心、肝、腎性各類嚴重水腫均有效。因利尿作用強大,易引起電解質紊亂,一般不作常規(guī)使用。主要用于其他利尿藥無效的頑固性水腫和嚴重水腫。醫(yī).學.全.在.線m.payment-defi.com
2.急性肺水腫和腦水腫。呋塞米使用后,通過擴血管和利尿降低血容量作用,使心臟負荷減輕,消除因左心衰竭引起的急性肺水腫。對腦水腫也有一定的降低顱內壓作用。
3.預防急性腎功能衰竭。本藥能增加腎血流量,缺血區(qū)腎血流增加更明顯,對急性腎衰早期的少尿及腎缺血有明顯改善作用;其利尿作用可沖洗腎小管,可防止腎小管的萎縮和壞死。用于急性腎衰早期的防治,也用于甘露醇無效的少尿患者,但禁用于無尿的腎衰病人。
4.加速毒物排出。對經腎排泄的化合物有效,配合輸液加速毒物排出。主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物等急性中毒的解毒。
【不良反應】
1.水與電解質紊亂。由于電解質和水的排出增加,可引起低血容量、低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯性堿血癥等,其中以低血鉀最為常見。應及時補充鉀鹽或加服留鉀性利尿藥。長期用藥還可引起高尿酸血癥而誘發(fā)或加重痛風,也可引起高氮質血癥。
2.耳毒性。表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾,腎功能減退或快速注射時尤易發(fā)生。應避免與氨基糖苷類抗生素合用。
3.其他。常見惡心、嘔吐,停藥后消失。重者可引起胃腸出血。偶致皮疹、骨髓抑制。由于血漿蛋白結合率極高,與其他高蛋白結合率的藥物如華法林等 合用,可使血漿游離藥物濃度升高而引起不良反應或中毒。嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風及小兒慎用。高氮質血癥及孕婦忌用。