☆ ☆☆考點(diǎn)2:茶堿類
茶堿類能松弛支氣管平滑肌。其作用機(jī)制為抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌內(nèi)cAMP的含量,抑制過敏性介質(zhì)(如組胺或白三烯)釋放,阻斷腺苷受體,拮抗腺苷或腺苷受體激動(dòng)劑引起的哮喘。常用藥物有氨茶堿、膽茶堿等。
1.氨茶堿(苯堿乙二胺鹽)
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收良好,也可直腸給藥。對(duì)重癥哮喘可采用靜滴。
【藥理作用】 本品為磷酸二酯酶抑制劑,可松弛支氣管平滑肌,同時(shí)有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和強(qiáng)心利尿作用。是茶堿和乙二胺的縮合物,其中乙二胺能增強(qiáng)藥效。
【臨床應(yīng)用】 用于支氣管哮喘和喘息型支氣管炎,亦可用于心性哮喘及膽絞痛。
【不良反應(yīng)】 口服對(duì)胃黏膜有刺激性,可引起惡心、嘔吐等。靜滴過快產(chǎn)生心悸、驚厥、血壓劇降。
【禁忌證】 兒童對(duì)氨茶堿的敏感性較高,應(yīng)慎用。急性心肌梗死、低血壓、休克等患者忌用。
2.膽茶堿(茶胺乙醇)
是茶堿和膽堿的縮合物,水溶性大?诜昭杆,刺激性較小,作用與適應(yīng)證同氨茶堿。用于支氣管哮喘和肺氣腫,亦可用于心臟性水腫及心絞痛。醫(yī)學(xué)全.在線.網(wǎng).站.提供
3.二羥丙茶堿(喘定、油茶堿)
本藥胃腸刺激性較小,對(duì)心臟的興奮作用也弱。主要用于伴有心動(dòng)過速或不宜使用腎上腺素類藥及氨茶堿的哮喘病人。偶有口干、惡心、心悸、多尿、胃部不適、嘔吐、食欲減退等不良反應(yīng),也可見頭痛、煩躁易激動(dòng)。
☆ ☆☆考點(diǎn)3:抗膽堿藥
乙酰膽堿釋放可收縮氣管,誘發(fā)和加重哮喘?鼓憠A藥選擇性阻斷支氣管平滑肌的膽堿受體,松弛氣管。常以吸入給藥,作用快而持久。常用藥有異丙阿托品、異丙托溴胺、溴化氧托品、溴化泰烏托品。主要用于支氣管哮喘及喘息型慢性支氣管炎等。
☆ ☆☆考點(diǎn)4:抗過敏平喘藥
抗過敏平喘藥具有穩(wěn)定炎癥細(xì)胞的細(xì)胞膜,抑制過敏性炎性介質(zhì)釋放,拮抗炎性介質(zhì)作用,起效慢。
1.色甘酸鈉
不能直接松弛支氣管平滑肌,對(duì)炎性介質(zhì)亦無拮抗作用,故對(duì)正在發(fā)作的哮喘無效。其平喘作用機(jī)制可能與下列因素有關(guān):穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制肥大細(xì)胞 脫顆粒,減少各種炎癥介質(zhì)的釋放;抑制氣管感覺神經(jīng)末梢釋放炎癥介質(zhì),減輕氣管平滑肌痙攣和黏膜水腫。色甘酸鈉起效慢,口服無效,只能噴霧吸入。不良反應(yīng) 較少,偶見咽痛、氣管刺激及氣管痙攣等。
2.尼度克洛米鈉
為色甘酸鈉的衍生物,其用途亦相同,作用較色甘酸鈉強(qiáng)。但兒童及妊娠婦女慎用。
3.酮替芬(甲哌噻庚酮)
抗組胺和抗5-HT作用較強(qiáng),抑制過敏介質(zhì)釋放,療效優(yōu)于色甘酸鈉,單用或合用防治輕中度哮喘。
4.扎魯司特
口服后3h血藥濃度達(dá)峰值,t1/2為10h,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%.拮抗白三烯類炎癥介質(zhì)與其受體結(jié)合發(fā)揮抗哮喘作用,用于哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。不良反應(yīng)有輕微的頭痛或胃腸道反應(yīng),極少數(shù)可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。
☆ ☆☆考點(diǎn)5:糖皮質(zhì)激素
糖皮質(zhì)激素具強(qiáng)大抗炎、抗免疫作用,也有強(qiáng)大的抗哮喘作用。因副作用較多,不宜長(zhǎng)期常規(guī)用藥,僅用于其他藥物無效的哮喘持續(xù)狀態(tài)和重癥哮喘。近年 出現(xiàn)吸入性皮質(zhì)激素類藥物,通過吸入給藥,充分發(fā)揮糖皮質(zhì)激素在氣道內(nèi)的抗炎、抗過敏等作用,同時(shí)又避免了全身不良反應(yīng)。
1.二丙酸倍氯米松(二丙酸倍氯松)
抗炎作用比地塞米松強(qiáng)大,氣霧吸入直接作用于氣道而發(fā)揮平喘作用,全身副作用極輕。主要用于激素依賴性哮喘患者。常見不良反應(yīng)是鵝口瘡與聲音嘶啞。
2.布地縮松(布的松)
局部應(yīng)用抗炎作用和對(duì)哮喘的療效與二丙酸倍氯米松相近。
3.氟替卡松
口服量吸收25%,全部經(jīng)糞便排出。t1/2為3h.有強(qiáng)大的平喘作用,用于各種程度的哮喘。