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執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)考點(diǎn)解析-人工合成抗菌藥物

來源:本站原創(chuàng) 更新:2008-7-22 執(zhí)業(yè)藥師論壇

 

  ☆ ☆☆考點(diǎn)5:磺胺嘧啶(SD)

  【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服易吸收,3~4h血藥濃度達(dá)峰值,血漿t1/2為10~13h.抗菌作用強(qiáng),血漿蛋白結(jié)合率低,易透過血腦屏障,腦脊液濃度可達(dá)血漿濃度的40%~80%.

  【藥理作用】  本品為治療全身感染的中效磺胺,抗菌譜廣,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌均有抑制作用,對(duì)腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、溶血性鏈球菌的抑制作用較強(qiáng),能通過血腦屏障滲入腦脊液。

  【臨床應(yīng)用】  磺胺嘧啶為治療腦脊髓膜炎的首選藥物,也用于治療尿路感染。因其易在尿中析出結(jié)晶,故應(yīng)同服等量的碳酸氫鈉堿化尿液,多飲水,以減少結(jié)晶對(duì)腎臟的損害。

  【不良反應(yīng)】  有時(shí)有惡心、嘔吐、眩暈等;嚴(yán)重反應(yīng)可有粒細(xì)胞減少、血小板減少、血尿、過敏性皮疹,偶致剝脫性皮炎;可致肝、腎功能損害等。

  【禁忌癥】  有可能致畸胎,孕婦禁用。

  ☆ ☆考點(diǎn)6:磺胺異惡唑(菌得清,SIZ)

  【藥動(dòng)學(xué)】  本品屬吸收快、排泄快的短效磺胺藥,血漿t1/2為5.7h,乙;瘦^低。尿中濃度高。經(jīng)肝乙;x,以原形或代謝物經(jīng)腎排出。

  【藥理作用】  本品為治療全身感染的短效磺胺藥,抗菌效力比磺胺嘧啶強(qiáng),乙;实,不易形成結(jié)晶尿。

  【臨床應(yīng)用】  主要用于泌尿系統(tǒng)感染亦可用于流腦和細(xì)菌性痢疾等。

  【不良反應(yīng)】  與磺胺嘧啶相似,但本品不易引起泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)。

  ☆ ☆考點(diǎn)7:磺胺甲惡唑(新諾明,SMZ)

  【藥動(dòng)學(xué)】  本品屬中效磺胺藥,血漿t1/2為10~12h.抗菌作用與SIZ相似。蛋白結(jié)合率較高(60%~80%),腦脊液濃度低于SD,但尿中濃度與SD接近;雖低于SIZ,但也適用治療尿路感染。經(jīng)肝乙酰化代謝,依原形或代謝物經(jīng)腎排出。

  【藥理作用】  抗菌譜與SD相似,但抗菌作用較強(qiáng);前匪幵隗w內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙;锏娜芙舛鹊停菀自谀虻乐形龀鼋Y(jié)晶而致結(jié)晶尿、血尿及閉尿 等,大劑量應(yīng)用時(shí)宜與碳酸氫鈉同服。與增效劑TMP合用,其抗菌效能有明顯增強(qiáng),可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。本品的乙酰化代謝物在尿中溶解度比其他同類藥物高, 故當(dāng)從尿中高濃度排泄時(shí),有利于泌尿道感染的治療,不易形成結(jié)晶尿。

  【臨床應(yīng)用】  用于扁桃體炎、急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、皮膚化膿性感染、菌痢及傷寒等。

  【不良反應(yīng)】  對(duì)腎臟損害較SD小,但大劑量、長(zhǎng)期使用也可發(fā)生;變態(tài)反應(yīng)、皮疹、藥物熱有時(shí)也可發(fā)生。

  ☆☆考點(diǎn)8:磺胺嘧啶銀

  【藥動(dòng)學(xué)】  本品與創(chuàng)面滲出液接觸時(shí)緩慢代謝,部分藥物可自局部吸收入血,一般吸收量低于給藥量的1/10,磺胺嘧啶血藥濃度約可達(dá) 10~20mg/L,當(dāng)創(chuàng)面廣泛,用藥量大時(shí),吸收增加,血藥濃度可更高。一般情況下本品中銀的吸收量不超過其含量的1%.本品對(duì)壞死組織的穿透性較差。

  【藥理作用】  屬外用磺胺類抗菌藥,具有磺胺嘧啶和銀鹽兩者的作用,有廣譜的抗微生物活性,對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、酵母菌和其他真菌均有良好抗菌作用。且不為對(duì)氨基苯甲酸所拮抗,所含銀鹽具收斂作用,使創(chuàng)面干燥、結(jié)痂和早期愈合。

  【臨床應(yīng)用】  本品用于預(yù)防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發(fā)創(chuàng)面感染,包括對(duì)該藥呈現(xiàn)敏感的腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、腸球菌屬,念珠菌等真菌所致者。

  【不良反應(yīng)】  局部有輕微刺激性,偶可發(fā)生短暫性疼痛。本品自局部吸收后可發(fā)生各種不良反應(yīng),與磺胺藥全身應(yīng)用時(shí)相同。

  【禁忌證】  對(duì)磺胺類藥物過敏者禁用;孕婦、哺乳期婦女禁用;小于2個(gè)月以下嬰兒禁用;肝、腎功能不良者禁用。

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