☆考點(diǎn)9：磺胺米隆（甲磺滅膿，SML）
抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響，對(duì)綠膿桿菌、金葡菌及破傷風(fēng)桿菌有效，能迅速深入創(chuàng)面焦痂中促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長(zhǎng)愈合，及提高植皮成活率，應(yīng)用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。
☆ 考點(diǎn)10：甲氧芐啶（甲氧芐胺嘧啶，TMP）
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速而完全，約1～2h血藥濃度達(dá)到峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為40%.脂溶性大，易滲入細(xì)胞內(nèi)，分布于全身組織及體液，在 肺、腎、痰液及腦脊液中的濃度較高。50%以上以原形自尿中排出，酸性尿中濃度約為血漿的100倍，血漿t1/2約為10h，與SMZ相似。
【作用與用途】 IMP的抗菌作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸的合成。與磺胺類藥合用，可使細(xì) 菌的葉酸合成代謝遭受雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺類藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍甚至數(shù)十倍，對(duì)某些菌呈現(xiàn)殺菌作用。同時(shí)二藥合用后可減少耐藥菌株產(chǎn)生，甚至對(duì)已耐藥的細(xì)菌 也可被抑制。醫(yī).學(xué) 全,在.線,提供www.med126.com
TMP抗菌譜與磺胺類藥相似，但其抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)多種革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性細(xì)菌有效。TMP常與SMZ或SD合用，即復(fù)方新諾明片和雙嘧啶片。因 兩者的體內(nèi)過程和半衰期大致相同，在體內(nèi)藥物濃度始終保持穩(wěn)定的比例，有利于發(fā)揮協(xié)同作用。臨床用于治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥 等。對(duì)傷寒、副傷寒療效不亞于氨芐西林。TMP可與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)較少，常用劑量即引起少數(shù)病人胃腸道反應(yīng)，大劑量可引起白細(xì)胞、血小板減少及巨幼紅細(xì)胞貧血，停藥后可恢復(fù)，嚴(yán)重者可注射四氫葉酸治療。長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，注意檢查血象。
【禁忌證】 妊娠早期婦女忌用。
☆ ☆☆考點(diǎn)11：硝基呋喃類抗菌藥物
硝基呋喃類抗菌藥物為合成抗菌藥，包括呋喃妥因、呋喃唑酮及呋喃西林。它們的特點(diǎn)是：抗菌譜廣，體外對(duì)革蘭陰性和陽(yáng)性菌都有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿 菌抗菌效力差。抑菌或殺菌作用不受膿液和組織分解產(chǎn)物的影響，不易產(chǎn)生耐藥性�？诜笱杆倨茐模糠忠栽巫阅蛑信懦�，故血藥濃度低。與磺胺類藥和抗生素 無交叉耐藥性。主要用于泌尿道及外用消毒。
1.呋喃妥因（呋喃坦啶）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收迅速，血中有效濃度低，t1/2為20min.約40%～50%以原形從腎排泄，尿中有效濃度高，適用于泌尿道感染。酸性尿中能增強(qiáng)抗菌效力。其代謝物為褐色，使尿呈深黃色。
【藥理作用】 本品為合成抗菌藥，抗菌譜較廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌均有抗菌作用，如金葡菌、大腸桿菌、白色葡萄球菌及化膿性鏈球菌等。低濃度（5～10mg/L）抑菌，高濃度（20～50mg/L）殺菌。
【臨床應(yīng)用】 主要用于敏感菌所致的膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。
【不良反應(yīng)】 有胃腸道癥狀，少數(shù)人有皮膚過敏反應(yīng)。劑量過大或腎功能不全者，可引起嚴(yán)重毒性反應(yīng)，如外周神經(jīng)炎、溶血性貧血等。久用可引起不可逆性神經(jīng)損害，如感覺異常、疼痛及運(yùn)動(dòng)障礙。
2.呋喃唑酮（痢特靈）
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服僅吸收5%，成人頓服1g，血藥濃度為 1.7～3.3mg/L，但在腸道內(nèi)保持較高的藥物濃度。
【藥理作用】 本品為硝基呋喃類抗菌藥。對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌均有一定抗菌作用，包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金 葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等，在一定濃度下對(duì)毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機(jī)制為干擾細(xì)菌氧化還原酶從而阻斷細(xì) 菌的正常代謝。
【臨床應(yīng)用】 主要用于菌痢、腸炎、傷寒、副傷寒及外用治療陰道滴蟲病。其栓劑可治療陰道滴蟲病等。有報(bào)道可用于治療消化性潰瘍。
【不良反應(yīng)】 主要有惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、藥物熱、皮疹、肛門瘙癢、哮喘、直立性低血壓、低血糖、肺浸潤(rùn)等，偶可出現(xiàn)溶血性貧血、黃疸及多發(fā)性神經(jīng)炎。
【禁忌癥】 對(duì)本品過敏者禁用。
3.呋喃西林
【藥理作用】 本品為外用消毒劑，抗菌譜較廣，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性及陰性菌都有抑制作用。
【臨床應(yīng)用】 本品內(nèi)服毒性大，常用作表面消毒劑，用于治療各種局部炎癥及化膿性感染，如化膿性中耳炎、結(jié)膜炎、傷口感染、褥瘡及膀胱沖洗等。亦用于慢性咽炎及急性扁桃體炎時(shí)漱口。
【不良反應(yīng)】
1.外用有時(shí)可引起皮膚過敏反應(yīng)。
2.不可內(nèi)服，口服毒性大，包括胃腸道及精神癥狀，發(fā)熱、頭暈、失眠及末梢神經(jīng)炎等。