☆ ☆考點(diǎn)4：金屬配合物抗腫瘤藥物
1.順鉑
【化學(xué)名稱】（Z）-二氨二氯鉑。
【理化性質(zhì)】為亮黃色或橙黃色的結(jié)晶性粉末；無臭。易溶于二甲基亞砜，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水中，不溶于乙醇；靜脈注射給藥，供藥用的是含 有甘露醇和氯化鈉的冷凍干燥粉；加熱至170℃時(shí)即轉(zhuǎn)化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，至270℃熔融同時(shí)分解成金屬鉑；對光和空氣不敏感，室溫條件 下可長期貯存；水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，最終生成毒性物，但毒性產(chǎn)物在0.9%氯化鈉溶液中不穩(wěn)定，可轉(zhuǎn)化為順鉑，不會(huì)導(dǎo)致中毒危險(xiǎn)。
【臨床用途】用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。是治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物。
2.卡鉑
【臨床用途】第二代鉑配合物，毒性低。治療小細(xì)胞肺癌、卵巢癌的效果比順鉑好，但對膀胱癌、頭頸部癌的效果不如順鉑，但仍需靜脈注射給藥。
☆ ☆☆考點(diǎn)5：其他抗腫瘤藥物
1.枸櫞酸他莫昔芬
【臨床用途】為抗雌激素類藥，為治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌的一線藥物；還可用于治療各期乳腺癌、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌；有微弱的雌激素樣作用。
2.來曲唑
【臨床用途】為芳構(gòu)酶抑制劑，有效抑制絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)變；用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌。
3.昂丹司瓊
【理化性質(zhì)】咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中R體的活性較大，目前臨床上使用外消旋體�？伸o注或口服，口服的生物利用度為60%.
【臨床用途】為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑�？捎糜谥委煱┌Y患者的惡心、嘔吐癥狀，輔助癌癥患者的藥物治療，毒副作用極小。本品還用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。
【體內(nèi)代謝】口服后吸收迅速，分布廣泛，半衰期為3.5小時(shí)。90%以上在肝內(nèi)代謝，尿中代謝產(chǎn)物主要為葡萄糖醛酸及硫酸酯的結(jié)合物，也有少量羥基化和去甲基代謝物。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)1：雄性激素及蛋白同化激素
1.雄性激素及蛋白同化激素
�。�1）甲睪酮
【化學(xué)名稱】17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮。
【理化性質(zhì)】為白色或類白色結(jié)晶性粉末，略有吸濕性。
【臨床用途】主要用于男性缺乏睪丸素所引起的各種疾病，亦可用于女性功能性子宮出血和遷移性乳腺癌等，但本品對肝臟有一定毒性，如產(chǎn)生黃疸。女性大劑量使用本品具有男性化的副作用。
�。�2）丙酸睪酮
【理化性質(zhì)】為白色或類白色結(jié)晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，具有紫外吸收。
【臨床用途】為睪酮的長效衍生物，注射一次可維持藥效2～4天。
（3）苯丙酸諾龍
【化學(xué)名稱】17β-羥基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。
【理化性質(zhì)】為白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水。
【臨床用途】為19-位失碳雄激素類化合物，為最早使用的蛋白同化激素類藥物，用于燙傷、惡性腫瘤手術(shù)前后、骨折后不愈合、嚴(yán)重骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒、侏儒癥及營養(yǎng)吸收不良、慢性腹瀉和另外一些消耗性疾病。長期使用時(shí)有輕微男性化傾向及肝臟毒性。
（4）達(dá)那唑
【臨床用途】為弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、纖維性乳腺炎、男性乳房發(fā)育、痛經(jīng)等。還可用于性早熟、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、血友病、自發(fā)性血小板減少性紫癜等。
2.抗雄性激素藥物
（1）雄性激素生物合成抑制劑
代表性藥物：非那雄胺
【臨床用途】5α-還原酶抑制劑，通過抑制5α-還原酶，阻斷體內(nèi)睪酮還原成二氫睪酮，增加體內(nèi)睪酮的量，臨床用于良性前列腺增生的治療。
（2）雄性激素受體拮抗劑
代表性藥物：氟他胺
【臨床用途】能與二氫睪酮競爭雄激素受體，臨床用于抗雄性激素，治療前列腺癌。